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ROS1阳性NSCLC患者有效率高达57%,Repotrectinib(TPX-0005,洛普替尼)2019 ASCO 结果公布

来源:国际细胞临床与研究 2020-09-06 15:21:25

ROS1、NTRK和ALK是多种肿瘤的驱动基因,目前针对各个靶点的靶向药获批众多,为肿瘤患者的临床治疗提供了多种选择,但现有药物耐药后,后续治疗选择性有限,也成为很多患者的困境。Tiu帝国网站管理系统

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近期,美国Turning Point Therapeutics公司开发了一种新一代口服多靶点靶向药Repotrectinib(TPX-0005,洛普替尼),在治疗脑转移、抗耐药方面表现惊艳,为很多临床耐药患者带了新的希望。Tiu帝国网站管理系统

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01 客观缓解率遥遥领先,Repotrectinib成为多药耐药患者保底选择

 

Repotrectinib(TPX-0005,洛普替尼)是一款新型口服靶向药,同时靶向ROS1/NTRK/ALK三种突变类型,是一款不分癌种的广谱靶向药。Tiu帝国网站管理系统

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2019美国临床肿瘤学会年会(ASCO)报道了洛普替尼(Repotrectinib) 治疗ROS1肺癌的更新数据:Tiu帝国网站管理系统

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对于既往接受过ROS1抑制剂治疗的ROS1阳性非小细胞肺癌患者中,Repotrectinib的有效率达到39%;Tiu帝国网站管理系统

如果患者既往只接受一线治疗,且使用repotrectinib的剂量大于160 mg/天,客观缓解率ORR)提高到55%;Tiu帝国网站管理系统

如果患者既往只接受过克唑替尼一线治疗,有效率可高达57%Tiu帝国网站管理系统
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对于未接受过酪氨酸酶抑制剂(TKI)治疗的ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,repotrectinib达到的总缓解率 (ORR) 为82%,160mg剂量的ORR达到83%。Tiu帝国网站管理系统

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已知的ROS1靶向药耐药的原因包括: ROS1基因耐药突变,最常见的耐药突变为G2032R;旁路基因异常,如EGFR、HER2、ALK、MET、BRAF、KRAS基因异常;病理类型转化。大约一半的耐药是因为ROS1基因出现耐药突变。Tiu帝国网站管理系统
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临床前研究结果显示,对于最常见的耐药突变G2032R以及D2033N,洛普替尼(Repotrectinib)都有较强的抑制能力。目前抗耐药临床研究较多的是劳拉替尼和洛普替尼(Repotrectinib)。劳拉替尼治疗耐药的ROS1阳性患者的客观缓解率为27%,洛普替尼(Repotrectinib)则为39%,而且洛普替尼(Repotrectinib)还有加量大招,当剂量增加到160mg及以上,每天1次,客观缓解率可达55%。Tiu帝国网站管理系统
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此外,治疗最常见的耐药突变G2032R,劳拉替尼没有客观缓解病例,而洛普替尼(Repotrectinib)的客观缓解率达40%。Tiu帝国网站管理系统

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基于惊艳的抗耐药数据,洛普替尼(Repotrectinib)无疑会成为多款TKI耐药后患者的保底选择。Tiu帝国网站管理系统

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02  强效抗脑转,Repotrectinib优势明显

 

洛普替尼(Repotrectinib)有很好的入脑活性,能够有效透过血脑屏障,对颅内病灶发挥效果。Tiu帝国网站管理系统

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在2019美国临床肿瘤学会年会(ASCO)公布的数据中显示,对于未接受过TKI治疗的ROS1阳性NSCLC患者,repotrectinib160mg剂量的客观缓解率(ORR)达到83%,并且在颅内有效率方面高达100%!Tiu帝国网站管理系统

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另外,3例脑转移且先前未接受过靶向治疗的患者,脑转移病灶全部客观缓解,即缩小至少30%,脑转病灶持续缓解时间分别为10.9+/ 12.1+/ 17.60+个月。Tiu帝国网站管理系统

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4例脑转移先前接受过靶向治疗的患者中,2例脑转移病灶客观缓解,脑转病灶持续缓解时间分别为5.5+/14.80+个月。Tiu帝国网站管理系统

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基于洛普替尼(Repotrectinib)的良好表现,美国食品药品监督管理局(FDA)有望加快对Repotrectinib的审批上市。Tiu帝国网站管理系统

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我们期待相关部门加快对新药的审批,让优质好药尽快进入到临床应用,惠及更多临床用药受限的肿瘤患者。Tiu帝国网站管理系统